Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren
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Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren
ISBN: 9783865374189 bzw. 3865374182, in Deutsch, Cuvillier Verlag, Taschenbuch, neu.
Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren: Im Rahmen der vorliegenden Dissertation wurde eine neue Hypothese zu Struktur-Wirkungs-beziehungen von 17b-Estradiol mit den Estrogen-Rezeptoren experimentell überprüft. Basierend auf fundamentalen Überlegungen zu Wechselwirkungen des Estradiol-Pharmakophors mit den Ligandenbindedom?nen der Rezeptoren wurden drei neuartige Klassen von strukturell ver-einfachten Estrogen-Analoga postuliert. Nach Entwicklung eines synthetischen Zugangs zu diesen Verbindungen wurde eine Bibliothek von insgesamt 47 Substanzen hergestellt. Dabei wurden verschiedene palladiumkatalysierte Reaktionen (Sonogashira-, Heck-, Negishi- und Stille-Kupplungen) eingesetzt. Die Überprüfung der biologischen Aktivität der hergestellten Verbindungen erfolgte in zwei Testsystemen: 1.) Untersuchung der Wirkung der Verbindungen als Liganden für die b-Untereinheit des Maxi-K+-Kanales 2.) Untersuchung der Affinität der Verbindungen an die ERa-Ligandenbindedom?ne im Rahmen der Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren. Bei den im Rahmen der Dissertation durchgeführten Untersuchungen zur biologischen Wirkung der synthetisierten Estrogen-Analoga auf die b-Untereinheit der Maxi-K+-Kanäle konnten keine Effekte nachgewiesen werden. Im Gegensatz dazu waren die Untersuchungen zur Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren sehr erfolgreich. In einem ortho-Nitrophenol-b-D-Galactopyranosid-Assay (ONPG-Assay) wurden 39 der hergestellten Estrogen-Analoga auf ihre Fähigkeit hin überprüft, an die Ligandenbindedom?ne des Estrogen-Rezeptors a zu binden und eine Gentranskription auszulösen. Dabei wurden insgesamt sechs Substanzen gefunden, die bei einer Ligandenkonzentration von c = 10 mM eine relative Aktivität von bis zu 81 % im Vergleich zu 17b-Estradiol aufwiesen. Dies entspricht einer Trefferquote von über 15 %, was für die Suche nach neuen pharmakologisch relevanten Verbindungen einen exzellenten Wert darstellt. Taschenbuch.
Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren
ISBN: 9783865374189 bzw. 3865374182, in Deutsch, Cuvillier Verlag, Taschenbuch, neu.
Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren: Im Rahmen der vorliegenden Dissertation wurde eine neue Hypothese zu Struktur-Wirkungs-beziehungen von 17b-Estradiol mit den Estrogen-Rezeptoren experimentell überprüft. Basierend auf fundamentalen Überlegungen zu Wechselwirkungen des Estradiol-Pharmakophors mit den Ligandenbindedomänen der Rezeptoren wurden drei neuartige Klassen von strukturell ver-einfachten Estrogen-Analoga postuliert. Nach Entwicklung eines synthetischen Zugangs zu diesen Verbindungen wurde eine Bibliothek von insgesamt 47 Substanzen hergestellt. Dabei wurden verschiedene palladiumkatalysierte Reaktionen (Sonogashira-, Heck-, Negishi- und Stille-Kupplungen) eingesetzt. Die Überprüfung der biologischen Aktivität der hergestellten Verbindungen erfolgte in zwei Testsystemen: 1.) Untersuchung der Wirkung der Verbindungen als Liganden für die b-Untereinheit des Maxi-K+-Kanales 2.) Untersuchung der Affinität der Verbindungen an die ERa-Ligandenbindedomäne im Rahmen der Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren. Bei den im Rahmen der Dissertation durchgeführten Untersuchungen zur biologischen Wirkung der synthetisierten Estrogen-Analoga auf die b-Untereinheit der Maxi-K+-Kanäle konnten keine Effekte nachgewiesen werden. Im Gegensatz dazu waren die Untersuchungen zur Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren sehr erfolgreich. In einem ortho-Nitrophenol-b-D-Galactopyranosid-Assay (ONPG-Assay) wurden 39 der hergestellten Estrogen-Analoga auf ihre Fähigkeit hin überprüft, an die Ligandenbindedomäne des Estrogen-Rezeptors a zu binden und eine Gentranskription auszulösen. Dabei wurden insgesamt sechs Substanzen gefunden, die bei einer Ligandenkonzentration von c = 10 mM eine relative Aktivität von bis zu 81 % im Vergleich zu 17b-Estradiol aufwiesen. Dies entspricht einer Trefferquote von über 15 %, was für die Suche nach neuen pharmakologisch relevanten Verbindungen einen exzellenten Wert darstellt. Taschenbuch.
Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren
ISBN: 9783865374189 bzw. 3865374182, in Deutsch, 311 Seiten, Cuvillier Verlag, Taschenbuch, neu.
Von Händler/Antiquariat, Buchhandlung Hoffmann, [3174608].
Neuware - Im Rahmen der vorliegenden Dissertation wurde eine neue Hypothese zu Struktur-Wirkungs-beziehungen von 17b-Estradiol mit den Estrogen-Rezeptoren experimentell überprüft. Basierend auf fundamentalen Überlegungen zu Wechselwirkungen des Estradiol-Pharmakophors mit den Ligandenbindedomänen der Rezeptoren wurden drei neuartige Klassen von strukturell ver-einfachten Estrogen-Analoga postuliert. Nach Entwicklung eines synthetischen Zugangs zu diesen Verbindungen wurde eine Bibliothek von insgesamt 47 Substanzen hergestellt. Dabei wurden verschiedene palladiumkatalysierte Reaktionen (Sonogashira-, Heck-, Negishi- und Stille-Kupplungen) eingesetzt. Die Überprüfung der biologischen Aktivität der hergestellten Verbindungen erfolgte in zwei Testsystemen: 1.) Untersuchung der Wirkung der Verbindungen als Liganden für die b-Untereinheit des Maxi-K+-Kanales 2.) Untersuchung der Affinität der Verbindungen an die ERa-Ligandenbindedomäne im Rahmen der Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren. Bei den im Rahmen der Dissertation durchgeführten Untersuchungen zur biologischen Wirkung der synthetisierten Estrogen-Analoga auf die b-Untereinheit der Maxi-K+-Kanäle konnten keine Effekte nachgewiesen werden. Im Gegensatz dazu waren die Untersuchungen zur Entwicklung chemisch induzierbarer Promotoren sehr erfolgreich. In einem ortho-Nitrophenol-b-D-Galactopyranosid-Assay (ONPG-Assay) wurden 39 der hergestellten Estrogen-Analoga auf ihre Fähigkeit hin überprüft, an die Ligandenbindedomäne des Estrogen-Rezeptors a zu binden und eine Gentranskription auszulösen. Dabei wurden insgesamt sechs Substanzen gefunden, die bei einer Ligandenkonzentration von c = 10 mM eine relative Aktivität von bis zu 81 % im Vergleich zu 17b-Estradiol aufwiesen. Dies entspricht einer Trefferquote von über 15 %, was für die Suche nach neuen pharmakologisch relevanten Verbindungen einen exzellenten Wert darstellt. Taschenbuch, Neuware, 207x147x24 mm, 450g, 311, Internationaler Versand, offene Rechnung (Vorkasse vorbehalten), sofortueberweisung.de, Selbstabholung und Barzahlung, Skrill/Moneybookers, PayPal, Lastschrift, Banküberweisung.
Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga a (2005)
ISBN: 9783865374189 bzw. 3865374182, vermutlich in Deutsch, Taschenbuch, neu.
Erscheinungsdatum: 15.04.2005, Medium: Taschenbuch, Einband: Kartoniert / Broschiert, Titel: Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren, Autor: Vock, Carsten Albrecht, Verlag: Cuvillier Verlag, Sprache: Deutsch, Rubrik: Chemie // Sonstiges, Seiten: 311, Gewicht: 450 gr, Verkäufer: averdo.
Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren
ISBN: 3865374182 bzw. 9783865374189, in Deutsch, Cuvillier Verlag, Taschenbuch, neu.
Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren (2005)
ISBN: 9783865374189 bzw. 3865374182, in Deutsch, 334 Seiten, Cuvillier Verlag, Taschenbuch, neu, Erstausgabe.
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Synthese neuartiger Estron- und Estradiol-Analoga als Liganden für die Aktivierung von Maxi-K+-Kanälen und zur Induktion von Pflanzenpromotoren (2005)
ISBN: 9783865374189 bzw. 3865374182, in Deutsch, 334 Seiten, Cuvillier Verlag, Taschenbuch, neu, Erstausgabe.
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